抗疟疾药物的使用原则
抗疟药的使用应遵循安全、有效、合理和规范的原则。根据流行地区的疟原虫虫种及其对抗疟药物的敏感性和患者的临床表现，合理选择药物，严格掌握剂量、疗程和给药途径，以保证治疗效果和延缓抗药性的产生。
(一)间日疟治疗药物
首选磷酸氯喹片(简称氯喹)、磷酸伯氨喹片(简称伯氨喹)。治疗无效时，可选用以青蒿素类药物为基础的复方或联合 用药 的口服剂型进行治疗。
(二)恶性疟治疗药物
以青蒿素类药物为基础的复方或联合用药(ACT)，包括：青蒿琥酯片加阿莫地喹片、双氢青蒿素哌喹片、复方磷酸萘酚喹片、复方青蒿素片等。
(三)重症疟疾治疗药物
1. 青蒿素类药物注射剂，包括蒿甲醚和青蒿琥酯。
2. 磷酸咯萘啶注射剂。
二、用药方案
(一)间日疟的治疗
氯喹加伯氨喹：氯喹口服总剂量1200mg。第1 日600mg 顿服，或分2 次服，每次300mg第2、3 日各服1 次，每次300mg。伯氨喹口服总剂量180mg。从服用氯喹的第1 日起，同时服用伯氨喹，每日1次，每次22.5mg，连服8 日。此疗法也可用于卵形疟和三日疟的治疗。
(二)恶性疟的治疗(选用以下一种方案)
1. 青蒿琥酯片加阿莫地喹片：口服总剂量青蒿琥酯和阿莫地喹各12 片(青蒿琥酯每片50mg，阿莫地喹每片150mg)，每日顿服青蒿琥酯片和阿莫地喹片各4 片，连服3 日。
2. 双氢青蒿素哌喹片：口服总剂量8 片(每片含双氢青蒿素40mg，磷酸哌喹320mg)，首剂2 片，首剂后6—8 小时、24 小时、32 小时各服2 片。
3. 复方磷酸萘酚喹片：口服总剂量8 片(每片含萘酚喹50mg，青蒿素125mg)，一次服用。
4. 复方青蒿素片：口服总剂量4 片(每片含青蒿素62.5mg，哌喹375mg)，首剂2 片，24 小时后再服2 片。
(三)重症疟疾的治疗(选用以下一种方案)。
1.蒿甲醚注射剂：肌注每日1 次，每次80mg，连续7 日，首剂加倍。若病情严重时，首剂给药后4—6 小时可再肌注80mg。
2.青蒿琥酯注射剂:静脉注射每日1 次，每次60mg，连续7 日，首剂加倍。若病情严重时，首剂给药后4—6 小时，可再静脉注射60mg。采用上述两种注射疗法治疗，患者病情缓解并且能够进食后，改用ACT 口服剂型，再进行一个疗程治疗。
3.咯萘啶注射剂:肌注或静脉滴注，总剂量均为480mg。每日1次，每次160mg，连续3 日。需加大剂量时，总剂量不得超过640mg。
(四)孕妇疟疾治疗
孕妇患间日疟可采用氯喹治疗。 孕期 3 个月以内的恶性疟患者可选用磷酸哌喹，孕期3 个月以上的恶性疟患者采用ACT 治疗。孕妇患重症疟疾应选用蒿甲醚或青蒿琥酯注射剂治疗。
(五)间日疟休止期根治
伯氨喹：口服总剂量180mg，每日1 次，每次22.5mg，连服8 日。
(六)预防服药(选用以下一种方案)。
1.磷酸哌喹片：每月1 次，每次服600mg，睡前服。
2.氯喹：每7—10 天服1 次，每次服300mg。
注：
①氯喹、磷酸哌喹、伯氨喹和咯萘啶的剂量均以基质计。
②方案中剂量均为成人剂量， 儿童 剂量按体重或年龄递减。
③地喹可引起粒细胞缺乏，萘酚喹可引起血尿, 服用时如出现副反应，应立即停药。
④使用青蒿琥酯注射剂做静脉注射时，需先将5%碳酸氢钠注射液1ml 注入青蒿琥酯粉剂中，反复振摇2—3 分钟，待溶解澄清后，再注入5ml 等渗葡萄糖或生理盐水，混匀后缓慢静脉推注(不宜滴注)。配制后的溶液如发生混浊，则不能使用。
⑤使用咯萘啶注射剂做静脉滴注时，需将160mg 咯萘啶药液注入500ml 等渗葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注速度不超过60 滴/分。
⑥磷酸哌喹有肝脏积蓄作用，采用磷酸哌喹片进行预防服药时，连续服药时间不宜超过4 个月(需要时，应停药2—3 个月后再次进行预防服药)。
⑦孕妇、1 岁以下婴儿、有 溶血 史者或其家属中有溶血史者应禁用伯氨喹葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏地区的人群，应在医务人员的监护下服用伯氨喹。
抗疟疾药物的药品分类
控制症状
1.氯喹(choroguine)：
人工合成的4-氨喹啉类衍 生物
(1)对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，可迅速控制症状。也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高，生效快。对红细胞外期无效。因其影响DNA复制和RNA转录并致氨基酸缺乏而抑制疟原虫的分裂繁殖。
(2)抗肠道外阿米巴病。
(3)抑制免疫反应，用于类 风湿 性 关节炎 ，蝶形 红斑狼疮 等。常规剂量不良反应少且轻微，大剂量可引起视力障碍及肝肾损害。
2.奎宁(Quinine)：
对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用，能控制临床症状。不良反应有金鸡纳反应，心肌抑制作用，特异质反应，子宫兴奋作用和中枢抑制作用。主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是脑型疟疾的救治。
3.青蒿素(Artemisinin)和蒿甲醚(Artemether)：
青蒿素的过氧基团可产生自由基，对红细胞内期滋养体有杀灭作用，用于治疗间日疟、恶性疟，对脑型疟和耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。但最大缺点是复发率高。不良反应少见。但大剂量对 动物 胚胎有毒性作用，孕妇禁用。蒿甲醚抗疟活性比青蒿素强，近期复发率较低，不良反应较轻。
4.木芴醇系甲氟喹类：
对间日疟、恶性疟有效，杀虫彻底、作用持久，但控制症状慢，与蒿甲醚配伍。
控制复发
伯氨喹(Primaquine)
主要对间日疟继发性红细胞外期和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播的最有效的药物。此药毒性大，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症的患者易发生急性溶血性 贫血 和高铁血红蛋白血症。
病因性预防
乙胺嘧啶(Pyrimethamine)
对恶性疟和间日疟的原发性红细胞外期有抑制作用，是病因性预防的首选药又能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，起控制传播的作用还抑制对红细胞内期的未成熟裂殖体，用于控制耐氯喹的恶性疟症状发作，但生效较慢。抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。常与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用以增强疗效，用于耐氯喹的恶性疟。不良反应少，大剂量可引起巨幼红细胞性贫血。儿童误服可引起惊厥、死亡。
抗疟疾药物的体内阶段
1.原发性红外期
受疟原虫感染的按蚊叮咬者，孢子体随其唾液注入人体 血液 ，侵入实质细胞，进行裂殖，经6～12日成熟，形成大量裂殖子，逸出肝细胞并进入红细胞。此期发生在进入红细胞之前，并不发生临床症状，是疟疾的潜伏期。应用对此期有效的药物，如乙氨嘧啶等即有预防作用。
2.继发性红外期
一部分孢子进入肝细胞后缓慢或暂不发育，称休眠体。休眠体经4～6个月后陆续增殖分裂，成为继发性红外期，是疟疾复发的根源。已知恶性疟原虫和三日疟原虫无此期，用氯喹、奎宁等治疗后不再复发间日疟原虫及蛋形疟原虫有此期，因此常出现复发。伯氨喹、扑疟隆等药能作用于此期，故将它们与氯喹配合应用，可以根治间日疟。
3.红内期
进入红细胞的裂殖子发育成滋荞体，再变为裂殖体，最后裂殖体成熟释放出大量裂殖子而重新侵入其他红细胞，重复其裂殖增殖。大量裂殖子逸出红细胞时引起疟疾症状发作。能杀灭裂殖体的药物如氯喹、奎宁，可以控制疟疾症状。
红细胞内的裂殖增殖，经3～5代后，由于人体内情况对裂殖子增殖不利，于是部分红细胞内的裂殖子分化为雌雄配子体。当按蚊吸血时，它们即进入蚊体进行有性生殖，最后形成孢子体而引起传播与流行。由于配子体是疟疾流行、传播的根源，因此应用杀灭或抑制配子体的药物，如扑疟喹、伯氨喹、乙氨嘧啶等，可以防止疟疾传播。
近年来，中、南美洲及东南亚地区相继出现具有抗药性的疟原虫株，其中恶性疟原虫抗氯喹株的增多使问题更为严重。疟原虫对氯喹、乙胺嘧啶比较容易产生抗药性，其次是奎宁和伯喹。实验结果表明，耐乙胺嘧啶的疟原虫，其二氢叶酸还原酶大量增加或与乙胺嘧啶的结合力明显降低，使乙胺嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。为防止抗药性现象的产生，临床现提倡联合用药，即联用不同作用点的抗疟药，使疟原虫的不同代谢环节受到药物的干扰。例如联用乙胺嘧啶(或甲氧苄氨嘧啶)和磺胺类(或砜类如氨苯砜)，前者抑制二氢叶酸还原酶，后者抑制二氢叶酸合成酶，两者合用，对疟原虫的叶酸代谢产生双重阻断作用，因而使其核酸合成受抑制，细胞核不能分裂繁殖。
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