绝大多数药物的消除方式是恒比消除。(A)
A.正确
B.错误
药物消除是指促使药物由体内丧失(代谢和排泄)的各种过程的总和。根据药物的消除速度和药量(浓度)关系,药物消除主要分类:
(1)一级动力学消除(first-order kinetics)
一级动力学消除也成线性消除,是药物消除的主要类型。
特点:消除速度与药量(或浓度)成正比,药物按恒比消除。按一级动力学消除,体内药量变化率(单位时间内消除药量)与当时体内药量成正比。即:dVC/dt=-kVC式中,k为常数,V为表观分布容积,C为药物浓度。
(2)零级动力学消除(zero-kinetics)
零级动力学消除也称非线性消除,特定药物消除机制变成饱和状态,如:乙醇、水杨酸、苯妥英钠、茶碱、苯海拉明、保泰松等。
特点:单位时间内,药物恒量消除。通常用Michaelis-Menten方程描述非线性动力学。
药物是用以预防、治疗及诊断疾病的物质。在理论上,药物是指凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴,也包括避孕药。
正确答案:C解析:首关消除是比较重要的概念,是指口服时药物被吸收后通过门静脉进入肝脏
。有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环量,叫做首关消除
。舌下含服和直肠给药可避免首关消除
。
一、光解
施于植物及土壤表面的除草剂,在日光照射下会进行光化学分解,这种光解作用是由紫外线引起的,光解速度决定于除草剂的类型、品种和分子结构。紫外线的强度、除草剂分子对光的吸收能力及温度等因素都是影响光解作用的因素。
大多数除草剂溶液都能进行光解作用,其吸收的是220-400nm的光谱;不同类型除草剂的光解速度差别很大,二硝基苯胺除草剂,特别是氟乐灵最易光解,其他各类除草剂光解速度稍慢。为防止光解,喷药后应将药剂混拌于土壤中。
二、挥发
挥发是除草剂特别是土壤处理除草剂消失的重要途径之一,挥发性强弱与化合物的物理特性、饱和蒸汽压密切相关,同时也受环境因素制约;饱和蒸气压高的除草剂,挥发性强;二硝基苯胺类除草剂品种就属于饱和蒸气压较高的一类,其次是硫代氨基甲酸脂类除草剂,这些除草剂喷洒于土表后,就会迅速挥发,丧失活性。其中挥发的气体更容易伤害敏感作物。
在环境因素中,温度与土壤湿度对除草剂挥发的影响最大:温度上升,饱和蒸气压增大,挥发性越强;土壤湿度大,有利于解吸附作用,使除草剂易于释放在土壤溶液中成游离态,故易汽化挥。
三、土壤吸附
吸附作用与除草剂的生物活性及其在土壤中残留与持效期有密切关系。除草剂在土壤中主要被土壤胶体吸附,包含物理吸附与化学吸附。
土壤对除草剂的吸附一方面决定于除草剂的分子结构,另一方面决定于土壤有机质与黏粒含量,脲类、均三氮苯类、硫代氨基酸酯类等许多类型除草剂在土壤中易被吸附,而磺酰脲类与咪唑啉酮类除草剂不易被吸附;土壤有机质与黏粒含量高的土壤对除草剂吸附作用强。
四、淋溶
淋溶是除草剂在土壤中随水分移动在土壤剖面的分布,除草剂在土壤中的淋溶决定于其特性和水溶度,土壤结构组成、有机质含量、PH值、透性以及水流量等。水溶度高的品种易淋溶,同时化合物的盐类比酯类淋溶性强;土壤不同,导致其表面积差异很大,黏粒与有机质含量高的土壤对除草剂的吸附作用强,使其不易淋溶。
淋溶性强的除草剂易渗入土壤剖面下层,不仅降低除草剂效果,而且易在土壤下层积累或污染地下水。
五、化学分解
化学分解是除草剂在土壤中消失的重要途径之一,其中包括氧化、还原、水解以及形成非溶性盐类与络合物。磺酰脲类除草剂在酸性土壤中就是通过水解作用而逐步消失的。当土壤中高价金属离子Ca2+、Mg2+、Fe2+等含量高时,一些除草剂能够与这些离子反应,形成非溶性盐类;有的除草剂则与土壤中的钴、铜、铁、镁、镍形成稳定的络合物而残留于土壤中。
六、生物降解
除草剂的生物降解包括土壤微生物降解与植物吸收后在其体内的降解。微生物降解是大多数除草剂在土壤中消失的最主要途径。真菌、细菌与放线菌参与降解。在微生物作用下,除草剂分子结构进行脱卤、脱烷基、水解、氧化、环羟基化与裂解、硝基还原、缩合以及形成轭合物,通过这些反应使除草剂活性丧失。
土壤湿度、温度、PH值有机质含量等显著影响除草剂的微生物降解,适宜的高温与土壤湿度促进降解。
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