填充剂在片剂制剂中的作用:加入物料中可以改善物料性能,或能增容、增重,降低物料的成本的固体物质。
常用的填充剂如下:
1、淀粉:便宜,可压性差。淀粉/糖粉/糊精混合使用。另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
2、糖粉:粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
3、糊精:淀粉部分水解得到的产物。黏附力强,硬度大,吸附性强医学教育网搜|集整理。
4、乳糖:优良的片剂填充剂。用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型,流动性和可压性好,可供粉末直接压片。
5、可压性淀粉:又称预胶化淀粉。流动性、可压性、润滑性好,可用于粉末直接压片。
6、微晶纤维素(MCC):流动性、可压性好,结合力强,对药物有较大的容纳量,可用于粉末直接压片。用量达20%时崩解较好。
7、无机盐类:硫酸钙(含两个分子的结晶水);磷酸氢钙;药用碳酸钙等。对四环素的吸收有影响。
8、甘露醇:流动性差,价格贵。用于咀嚼片的填充剂。
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填充剂的应用
(1)橡胶用填充剂:无论天然橡胶,还是合成橡胶,大多橡胶加工制品中填充剂的加入量占其总重量的10~50%,应用的品种几乎概括了所有填充剂品种,采用的加入方法主要是混炼。
根据对橡胶制品磨耗、伸长率、硬度拉伸强度、永久变形、撕裂强度、会弹性等要求的不同选用不同的添加剂及加入量,改善其性能及经济性;
(2)塑料用填充剂:可以将塑料用填充剂分为两类,其一是增量填充剂,其二是增强填充剂。前者的作用主要是降低成本,但用于填充剂的加入,是热塑性塑料的密度、硬度、弹性模量、力学性能对温度的依赖性也发生改变。
增强填充剂的应用 ,除了降低成本之外,主要作用是提高了塑料的强伸性能及冲击强度,因此合理选择增量填充剂和增强填充剂品种和用量及匹配能产生双重的效果;
(3)造纸用填充剂:在造纸工业中为了提高纸张质量和降低成本,要在纸浆中加入基本不溶于水的填充剂,从而改进纸张的印刷性能、柔韧性、强度等,加入量1~40%,主要品种是碳酸钙等;
(4)涂料用填充剂:填充剂在涂料中起骨架的作用,增加涂抹的厚度,降低涂料的成本,赋予涂料某些特殊性能,如耐腐蚀、耐久性、增容不强等作用,主要品种有碳酸钙、云母、二氧化硅、高岭土等。
涂料中常用的填料有碳酸钙(重钙、轻钙)、重晶石粉(硫酸钡)、滑石粉、高岭土(瓷土地)、多孔粉石英(二氧化硅)、白碳黑、沉淀硫酸钡、云母粉、硅灰石、膨润土等。涂料中使用填料,降低成本不是唯一作用。填料所起的主要作用与功能是:
1)在涂料中起骨架、填充作用,增加漆膜厚度,使漆膜丰满坚实;
2)调节涂料的流变性能,如增稠、防沉淀等;
3)改善漆膜的机械强度,如提高耐磨性和耐久性;
4)调节涂料的光学性能,改变涂膜的外观,如消光等;
5)成膜物质发生化学反应,使之成一个整体,使涂膜能有效地阻挡光线的穿透,提高其耐水性和耐候性,延长涂膜的使用寿命;
6)作为涂料中的填充剂,减少树脂用量,降低生产成本;
7)对涂膜的化学性能起辅助作用,如增强防锈、抗湿、阻燃性等。
8)不同的涂料品种和等级对填料的技术要求是不一样的,但对涂料用填料的一般要求如下。
9)白度应高,特别是在对涂膜颜色要求很高的涂料中,白度一般要求在90%以上。
10)易分散,这不仅有利于降低涂料生产时研磨分散的能耗和时间,更重要的是有利于涂料性能的发挥,因为填料和颜料的分散好坏,对涂膜性能(光泽、颜色、耐久性等)有直接的影响。
11)要有较低的吸油性,吸油值低才能提高涂料的临界颜料体积浓度(CPVC),节约树脂基料,才能适应符合环保要求的现代高固体分涂料的要求,才能制备出含量更高的预分散填料浆,才能与吸油值日趋降低的颜料(特别是钛白粉)相配套。
增加颗粒剂的重量或体积的填充剂有稀释剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂。(1)稀释剂:又称为填充剂,主要增加片剂的重量或体积,利于成型和分剂量的辅料。
(2)粘合剂:系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性,从而使物料聚结成粒的辅料。
①淀粉浆:常用浓度8%~15%,最常用10%。冲浆是将淀粉混悬于少量(1~1.5倍)水中,然后根据浓度要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化。
②聚维酮(PVP):常用规格K30,分子量5万;溶于水或乙醇形成粘性溶液;可用于水溶性、水不溶性物料或对水敏感性药物的制粒,亦可作直接压片的干粘合剂;常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中;最大缺点:吸湿性强。
③明胶:制粒时应保持较高温度以防止胶凝,缺点是制粒物随放置时间变硬。适用于松散且不易制粒的药物以及在水中不需崩解或延长作用时间的口含片等。
④其它:聚乙二醇: PEG4000,PEG6000。蔗糖:50-70%。海藻酸钠。
(3)润湿剂:系指本身无粘性,但能诱发待制粒物料的粘性以利制粒的液体。蒸馏水、乙醇(30-70%)。
(4)崩解剂:促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。
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