药理效应简介

药理效应简介,第1张

目录1 拼音2 英文参考3 概述4 药理效应与治疗效果5 药理效应与剂量关系 1 拼音

yào lǐ xiào yìng

2 英文参考

pharmacodynamics effect

3 概述

药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此,药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变,功能的提高称为兴奋(excitation)、亢进(augmentation),功能的降低称为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)。过度兴奋转入衰竭(failure),是另外一种性质的抑制。近年来生命科学的迅速发展,能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意,例如某些物质可以引起细胞癌变,基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用特异性强的药物不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M胆堿受体,但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之,效应广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。

4 药理效应与治疗效果

药理效应与治疗效果,后者简称疗效(therapeutic effect)并非同义词,例如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药,抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效,有时还会产生不良反应(adverse reaction),这就是药物效应的两重性:药物既能治病也能致病。

5 药理效应与剂量关系

药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量效应关系(doseeffect relationship)。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度效应关系(concentrationeffect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所讲的量效曲线(图21)。药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为量反应(graded response),例如血压的升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(allornone response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。用累加阳性率对数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图22)。

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效浓度(minimum effective concentration),即刚能引起效应的阈浓度(threshold concentration)。如果横座标用剂量表示,将“浓度”改为“剂量”即可,下同。半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy),反映药物的内在活性。在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此时的剂量称为最小致死量(minimum lethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较氢氯噻嗪的效应强度大于呋塞米,而后者的最大效能大于前者(图23)。药物的最大效能值有较大实际意义,不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。量效曲线中段斜率(slope)较陡的提示药效较激烈,较平坦的提示药效较温和。但在质反应曲线,斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用标准差(standard deviation)表示个体差异(individual variation)。

图2-1 药物作用的量效关系曲线

图2-2 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线

频数分布曲线:100个人的有限剂量分布情况

(常态分布);累加量效曲线:频数分布曲线中每个长方形的累加曲线

图2-3 各种利尿药的作用强度及最大效能比较

TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为治疗指数(therapeutic index),是药物的安全性指标。治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠,即ED95可能大于TD5,就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒,因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。还由于该指标所指的药物效应及毒性反应性质不明确,这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数,性质相似。较好的药物安全性指标是ED95~TD5之间的距离,称为安全范围(margin of safety),其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关,因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体(图24)。

图2-4 药物的安全性指标:治疗指数及安全范围

A药的治疗指数比B药大 A药与C药的治疗指数相等,但A药的安全范围较大C药的治疗指数比B药大,而安全范围无区别

○有效量的量效关系 △中毒量的量效关系

●有效百分数减中毒百分数

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小样是什么意思?

2021-10-22 06:02:26

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小样”是汉语词汇,拼音是 xiǎo yàng。意思是气度小,不气派。小作为;报纸的一条新闻或一篇文章的校样,用以区别于大样。东北方言,较多是轻蔑对方或者戏谑对方的人物代称。

造句:

1、小样,你穿个马甲我就不认识你了!

2、有求于你的时候,就双手做揖,谢谢,恭喜发财,那小样叫人哭笑不得。

3、掀起周末的门帘子,露出快乐的小样子,迈开轻松的小步子,哼着舒爽的小调子,晃晃开心的脚丫子,喊出你的小名字。祝你周末愉快,开心过日子!

4、小样,见了我还不快点自刎!

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1药理学:研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。

2药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。

3药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。

4半衰期:指血药浓度下降到一半所需要的时间。

5肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后,又在小肠中被相 应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。

6生物利用度:指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。

7反跳现象:长期使用受体阻断药后突然停药,引起疾病的恶化或复发,可能是受体向上调节所 致。

8二重感染:长期大剂量应用广谱抗生素,敏感菌被抑制,破坏了体内正常菌群生态平衡,致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖,造成的再次感染,又称菌群交替症。

9不良反应:指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。

10耐药性:病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。

11耐受性:连续用药后机体对药物的反应强度递减,增加剂量才可以保持药效不减。

12后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。

13肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,便药物效应减弱。

14肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引毒性反应。

15药物效应:药物作用的结果,机体反应的表现,对不同脏器有选择性。

16首关效应:指口服给药后,部分药物在胃肠道,肠粘膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。

17成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖,一旦停药后,出现严重的生理机能混乱, 如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。

18受体激动剂:与受体有较强的亲和力,有较强的内在活性物质。

19受体拮抗剂:与受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物。

20肾上腺素升压作用的翻转:给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物(若氯丙嗪)再给肾上腺素,此时由于β2受体作用占优势,使升压转为降压。21抗菌谱:指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

22抗菌活性:指药物抑制或杀灭病原菌的能力。

23化学治疗:是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。

24抗病原微生物:是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。

25抗菌药:是指能抑制或杀灭细菌,用于防治细菌性感染的药物,包括由一些微生物(如细菌、真菌、放线菌等)所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。

26抗生素:是某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制和杀灭作用。

27杀菌药:不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物。

28抑菌药:能抑制病原菌生长繁殖的药物。

29最低抑菌浓度:(MIC)体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。

30最低杀菌浓度:(MBC)体外抗菌实验中,杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。

31抗菌后效应:(PAE)指细菌与抗菌药物短暂接触后,在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。

32化疗指数:是衡量化疗药物安全性的评价参数,一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。

33灰婴综合征:由于新生儿和早产儿肝功能发育不全,葡萄糖醛酸转移酶的含量和活性转低,解 毒功能差和肾脏功能发育不全,排泄功能低下,而引起氯霉素蓄积中毒。

34治疗量(常用量):介于阈值与极量之间,临床使用时对大多数患者有效,而又不会出现中毒的剂量。

35强度:又称效价强度,是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。

36副作用:指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。

37毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。

38亲和力:是指药物与受体结合的能力。

39内在活性(效应力):是药物本身内在固有的,与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力,是药物最大效应或作用性质的决定因素。

药理学狭义的定义,是指研究药物在生物体内的生理或生化变化的一门科学。虽然药理学是一门独立的科学,但它与其他学科之关系密不可分,故广义的药理学是指研究药物之组成结构、理化性质、生理和生化作用、作用机制、吸收、分布、代谢、排泄、治疗用途、毒性、剂量、抗病机理等的科学。

药理学与药学(Pharmacy)是不同的概念,经常被混淆,药理学主要为生物医学的科学研究,而药学则主要是利用药理学的知识为病人提供更高质素的医药治疗及服务,前者为科研性质,后者为临床性质。


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