药物的生物转化和排泄速度决定其

药物的生物转化和排泄速度决定其：作用持续时间的长短。

生物转化：是药物作为外来活性物质进入体内后，机体通过肝脏或其他部位的酶对药物进行结构修饰，以减弱其药理或毒理作用，并增加其水溶性以便加速从体内排泄的过程。药物的体内过程包括：吸收、分布、代谢-转运、排泄-消除。

1、吸收：药物的吸收是给药后药物自用药部位进入血液循环的必须过程，多属于被动转运。

2、分布：经血液转运到组织器官的过程称之为分布，药物的分布过程也多属于被动转运。药物在体内分布常常呈动态平衡状态，并且常常呈不均衡分布。

3、生物转化：药物在体内药酶的作用下发生化学结构变化，主要在肝脏。

4、排泄：药物及其代谢产物自体内排出的过程。主要排泄器官有：肾脏、肝脏、胃肠道和肺脏，其次还有汗液和乳汁等。

生物转化是药物的性质在体内发生改变的过程，说简单点，就是药物转化成了代谢物。产生代谢的场所有肝脏。肾脏，其中肝脏是其主要代谢场所。药物发生性质的改变并不等于失去药效，有些药没有代谢前可能没有药件，反而代谢后才有药效；有些药发生代谢后就失去药效；也有的代调物会有主件，或是有些的物代谢后继续发生药效。

药理学考试重点必背：

药理学名解：

1、药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。

2、药效学（pharmacodynamics）：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。

3、药动学（pharmacokinetics）：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。

4、首关消除（first-pass effect/elimination）：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。

5、一级消除动力学（first-order elimination kinetics)：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

6、生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。F=A/D*100% （D为用药剂量，A为体循环中药物总量）。

7、副反应（side reaction)：药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。

8、效能（efficacy）：药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。

9、效价（potency）：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。

10、治疗指数（therapeutic index,TI）：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数。

11、二重感染（superinfections）：长期口服或注射使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染。

12、肝肠循环（hepatoenteral circulation）：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。

13、半衰期（half-life,t1/2）：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。

14、不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。

15、药代动力学／药动学（pharmacokinetics）：研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。

16、激动药（agonist）：既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh。

17、耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导，但亦可有染色体介导。

18、效价强度：用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，达到相同药理效应时所需药物剂量的多少，反应药物效价强度的大小。

医学基础知识每日一练-2020 天津医疗卫生

1. 下列关于药物跨膜转运的说法不正确的有：()

A.被动转运是指存在于细胞膜两侧的药物顺浓度梯度从低浓度侧向高浓度侧扩散的过程

B.维生素B12经胃肠道吸收、葡萄糖进入红细胞内等均以易化扩散方式转运

C.载体转运有结构特异性和部位特异性

D.绝大多数药物以简单扩散的方式通过生物膜

E.药物分子通过细胞膜的方式有被动转运、载体转运和膜动转运

2. 药理学：()

A.研究药物代谢动力学的学科

B.研究药物效应动力学的学科

C.研究药物与机体相互作用及其作用规律的学科

D.是与药物有关的生理学科

E.研究药物的学科

3. 药物在体内过程说法正确的是：()

A.包括吸收、分布、排泄

B.大多数药物在胃肠道内是以载体转运方式被吸收的

C.通常在血流量丰富的组织和器官，药物的分布速度慢而且转运量较少

D.改变肝血流量是决定肝脏药物清除率的重要因素

E.重吸收程度受血的pH以及药物pKa影响

4. 药物半衰期的长短取决于：()

A.吸收速度

B.转化速度

C.消除速度

D.转运速度

E.表观分布容积

5. 对药物生物利用度影响最大的因素是：()

A.给药间隔

B.给药剂量

C.给药途径

D.给药时间

E.给药速度

6. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效，原因是：()

A.在杀菌作用上有协同作用 B.两者竞争肾小管的分泌通道

C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生

E.以上都不对

【参考答案及解析】

1.【参考答案】A。解析：(1)该题考察的是药理学-药物代谢动力学-药物通过细胞膜方式的知识点。(2)药物分子通过细胞膜的方式有被动转运、载体转运和膜动转运(E对)。简单扩散是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散，绝大多数药物按此种方式通过生物膜(D对)。被动转运是指存在于细胞膜两侧的药物顺浓度梯度从高浓度侧向低浓度侧扩散的过程(A错)。易化扩散指药物在细胞膜载体的帮助下由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程维生素B12经胃肠道吸收、葡萄糖进入红细胞内、甲氨蝶呤进入白细胞等均以易化扩散方式转运(B对)。载体转运的特点：选择性、饱和性、竞争性、具有结构特异性和部位特异性(C对)。综上所述，本题选择A。

2.【参考答案】C。解析：(1)该题考察的是药理学-总论-药理学的性质与任务的知识点。(2)药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科(C对，ABDE错)，它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，又称药效学也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。综上所述，本题选择C。

3.【参考答案】D。解析：(1)该题考察的是药理学-药物代谢动力学-药物体内过程的知识点。(2)药物在体内包括四个过程：吸收、分布、代谢、排泄(A错)。口服是最常用的给药途径，大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的(B错)。人体各组织器官的血流量是不均一的，通常在血流量丰富的组织和器官，药物的分布速度快而且转运量较多相反，则分布速度慢和转运量较小(C错)。影响药物代谢因素有：遗传因素、药物代谢酶的诱导与抑制、肝血流量的改变以及其他其中最重要的因素是肝血流量的改变(D对)。吸收非解离型的弱酸性药物和弱碱性药物在肾脏远曲小管可通过简单扩散而被重吸收。重吸收程度受血和尿的pH以及药物pKa影响(E错)。综上所述，本题选择D。

4.【参考答案】C。解析：(1)该题考察的是药理学-药物动力学参数-消除半衰期的知识点。(2)药物消除半衰期(t1/2)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度(C对)。t1/2为一个常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响。综上所述，本题选择C。

5.【参考答案】C。解析：(1)该题考察的是药理学-药物动力学参数-生物利用度的知识点。(2)静脉注射时的生物利用度应为100%。生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度。给药途径不同吸收速度也不同，故影响生物利用度主要因素是给药途径(C对)。综上所述，本题选择C。

6.【参考答案】B。解析：(1)该题考察的是药理学-药物体内过程-排泄的知识点。(2)丙磺舒为弱酸性药，通过酸性药物转运机制经肾小管分泌，因而可竞争性地抑制经同一机制排泄的其他酸性药，如青霉素两药合用后青霉素血药浓度增高，疗效增强，可用于少数重症感染(B对)。综上所述，本题选择B。

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