1.兴奋作用和抑制作用
“兴奋作用”是指能够使人体的生理功能增强的作用，“抑制作用”是指能够使人体的生理功能减弱的作用，该两种作用是药物的基本作用。
2.局部作用和吸收作用
药物未经吸收进入血液而主要在用药部位发生作用被称为“局部作用”，药物自用药部位吸收进入血液循环到达各组织或器官所发生的作用被称为“吸收作用”。
3.选择作用和普遍细胞作用
许多药物在适当剂量时仅对机体的某一器官或组织产生明显的作用，而对其他器官或组织作用轻微或几乎不产生作用，这种现象就是药物的“选择作用”。药物的选择作用代表了药物的主要防治作用，是选择用药的主要依据。与选择作用相反药物无所选择地影响机体各组织和器官，称为“普遍细胞作用”，能对许多组织产生损伤性毒性。
4.药物作用的两重性：药物在具有防治作用的同时也具有不良反应。
（1）防治作用
①预防作用：利用药物进行疾病的预防。
②治疗作用：治疗作用是药物的主要作用。一般分为对症治疗与对因治疗。
对症治疗的目的是改善疾病症状但并不能消除体内的治病因素。这种治疗虽不能从根本上消除病因，但能缓解症状，减轻病人的痛苦；对因治疗的目的是消除治病因素。治疗疾病时对症治疗与对因治疗同样重要，临床医师应根据病情合理应用。
（2）不良反应
①副作用：使用正常剂量药物时，伴随着治疗作用出现的与治疗目的无关的作用称为副作用。属于药物固有的效应，在治疗中是经常出现的，可以给病人带来痛苦，但比较轻微。大多数药物都可能同时兼有几种药理作用，而治疗目的可能仅需要其中的一部分，这时其他的作用有时就成为副作用：而改变一下用药目的后，副作用与治疗作用有可能相互转化。出现副作用的主要原因是由于药物的选择性较差，作用范围较广。一个成熟的药品的副作用应是可预知的，因此有些副作用是可以设法减轻或消除的。
②毒性反应：是指用药剂量过大或用药时间过长而引起的反应，一半是在超过剂量时才发生。但有时也可因病人的遗传缺陷、病理状态或合并用药使敏感性增加而在治疗量时发生。毒性反应可以立即发生（用药剂量过大发生急性毒性），也可以长期蓄积后发生（用药时间过长发生慢性毒性）。
③变态反应：是指抗原（药品或其他致敏原）与抗体结合而形成的一种对机体有损害的病理性免疫反应，也称过敏反应。变态反应与用药的剂量无关或关系很小，一般仅见于少数过敏体质病人。不同的药物可以产生相同的症状，轻者如寻麻疹、药热、哮喘、血管神经性水肿等，严重者可出现剥脱性皮炎、造血系统抑制、过敏性休克，如不及时抢救可危及生命。对于抑制变态反应的药物或过敏体质的病人，用药前应作过敏实验，阳性反应者禁用。
④特异质反应：指少数人对药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但药理效应基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理拮抗药救治可能有效。
⑤耐受性：是指机体对某种药物的敏感性特别低，要加大剂量才出现预期的作用。产生耐受性的原因有先天与后天两种。先天性耐受性多受遗传因素影响，在初次用药时即出现；后天耐受性则因反复使用某种药使机体的反应性减弱而获得。
⑥耐药性：是细菌、病毒和寄生虫等接触药物后，产生了结构、生理、生化的变化，形成抗药性变异菌株，他们对药物的敏感性下降甚至消失。
⑦依赖性：一些作用于中枢神经系统的药物连续应用后可致依赖性。临床上可分为“精神依赖性”与“躯体依赖性”。“精神依赖性”也称“心里依赖”，是一种强烈、迫切地要求服用某种药品以获得愉快与满足感的欲望。“躯体依赖性”也称“生理性依赖”或成瘾性，是指用药者被迫性的要求连续定期使用某种药品，已得到欣快感，一旦停药会产生戒断反应。
⑧继发反应和后遗反应：继发反应是指由药物的治疗作用引发的不良后果。医学`教育网搜集整理后遗反应是指血药浓度已降到有效值以下仍然残留的药物效应。
⑨“三致反应”：是指“致畸、致癌、致突变”，属慢性毒性范畴，是由于药物影响了细胞的DNA从而在分裂过程中发生遗传异常，诱发畸胎和癌变。
生物转化中,第二相反应包括：结合反应。
生物转化指毒物经过酶催化后化学结构发生改变的代谢过程，即毒物出现了质的变化，生物转化是毒物在生物体内消除之前发生的重要事件，其典型结局是产生无毒或低毒的代谢物。
在一定条件下，较小剂量就能够对生物体产生损害作用或使生物体出现异常反应的外源化学物称为毒物（toxicant）。毒物可以是固体、液体和气体。
药物在代谢过程中，经过水解、氧化和还原反应等生物转化后的药物分子，如果不能排出体外，还会有一些内源性化合物（由糖、脂质或蛋白质衍生的结合剂）与之结合，经结合后的代谢物多失去活性，且水溶性增大，易从尿或胆汁中排出体外，这一过程称为结合反应。
内源性化合物主要是指葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽、巯基尿酸等。
常见的结合代谢反应类型如下：与葡萄糖醛酸结合最常见的反应。
具有羟基、羧基、氨基和巯基等官能团的药物与体内的葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖苷酸而排出体外与硫酸结合具有羟基（酚羟基、醇羟基、N-羟基等）和氨基（芳香胺等）的药物及代谢物，在磺基转移酶的催化下，结合成硫酸酯和氨基磺酸酯而排出体外与氨基酸结合芳基烷酸、芳基羧酸和杂环羧酸的代谢，常以汝基与氨基酸的氨基。
在辅酶A(CoA）的参与下，缩合成酰胺而失去活性与谷胱甘肽结合谷胱甘肽含巯基、氨基，是强亲核基团，与亲电性代谢物如环氧化物、N-氧化物、羟胺、酰卤等结合，有去毒灭活作用，结合物水溶性增加乙酰化结合含有氨基、磺酰胺、肼基及酰肼基团的药物。
在体内酰基转移酶的催化下进行，以乙酰辅酶A作辅酶，进行乙酰化反应，大都生成无活性或活性较小的产物，因而是一条有效的解毒途径。
醛酮的氧化/还原反应羰基化合物的氧化态处于中不溜的位置，往上，可以再被氧化成羧酸；往下，又可以被还原成醇或者其它类型的分子。 涉及羰基化合物的氧化、还原反应数量也相对较多，这里我们做一个简单的总结。
氧化反应
醛的氧化
对于醛酮两种羰基化合物而言，由于醛的羰基碳上连接有氢原子，氧化起来相对容易。高锰酸钾、重铬酸钾等强氧化剂都没问题：
注意上面第二个反应，需要使用氧化能力稍弱一些的碱性高锰酸钾体系，若是酸性，则苯环旁侧侧链将连根被氧化为羧基生成苯甲酸。
当然，更稳妥的方式，是使用弱一些的，选择性更高的氧化剂，还可以进一步避免对其它一些官能团造成影响。实验室中最常见的方式是使用氧化银：
此外，Tollen或Fehling试剂也是一种选择。由于反应现象明显，这两种试剂其实更多地用于醛羰基的结构鉴定上。两种试剂存在些区别，如下表所示：
注意Tollen与Fehling试剂的氧化范围略有不同，前者各类醛基本均可氧化，后者则氧化性能稍差，无法氧化类似苯甲醛这样的芳香醛。 因此联合使用Tollen及Fehling试剂，也可以作为鉴定芳香醛的一种手段。
酮的氧化
对于羰基碳上无氢的酮，氧化起来就要困难多了，常规的高锰酸钾之类往往也拿它没办法。只有使用特定的强氧化剂长时间加热，才可能从羰基两侧断开 C-C键，形成多种小分子羧酸的混合物，合成上没有太大的价值。唯有一些结构对称的环酮，可以得到相对单一的产品，在合成中偶见使用：
但此条件较为苛刻，除羰基外亦会影响很多其它官能团，一般不宜多用。
还原反应
无论醛酮，都不难被还原。还原存在两条途径：羰基还原成羟基，或者还原成亚甲基。两条途径手段各有不同：
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