什么是脂溶性药物?

什么是脂溶性药物?,第1张

维生素的种类、特点及生理功能有哪些? 什么叫维生素? 维生素是机体维持正常生命活动所必需的一类微量小分子的有机物质。机体对维生素需要不多,但缺乏时将对生理功能产生影响,对健康产生危害。维生素可分为脂溶性和水溶性两大类。 脂溶性维生素包括维生素 A(视黄醇,抗干眼病维生素)、维生素D(钙化醇,抗佝偻病维生素)、维生素E(生育酚,抗不育维生素)、维生素K(凝血维生素)。维生素A,D,E,K均溶于脂类溶剂,不溶于水,在食物中通常与脂肪一起存在,吸收它们,需要脂肪和胆汁酸。 水溶性维生素包括维生素 VB 1 (硫胺素,抗脚气病维生素)、VB 2 (核黄素)、泛酸(遍多酸)、维生素PP(抗癞皮病维生素)、VB 6 (吡哆素,包括吡哆醇、醛、胺)、生物素、叶酸、VB 12 (钴胺素)、VC(抗坏血酸)。 维生素有何特点? 维生素种类多,但每一种结构和功能均不相同;机体需要量少,但机体不能或合成的量不足以满足机体需要;主要用于构成酶,参与机体的代谢(既不能供能,又不能构成机体的组织结构);供给不足会出现缺乏症。 各种水溶性维生素的生理功能: ( 1)硫胺素(VB 1 ):是a-酮酸脱氢酶系( a-酮酸脱羧酶)的辅酶,参与酮酸的脱羧作用;抑制胆碱脂酶的活性。缺乏症时:可引起脚气病,表现糖代谢受阻,神径系统受到损害,四肢麻木,浑身酸痛,感觉异常等;可出现食欲不振、消化不良。 ( 2)核黄素(VB 2 ):是脱氢酶的辅酶,传递氢和电子。缺乏症时:可引起组织呼吸减弱,代谢强度降低。主要症状为口腔发炎,舌炎、角膜炎、皮炎等。 ( 3)维生素PP(菸酸和菸酰胺):以辅酶形式存在,在体内转变为辅酶I(NAD + )和辅酶II(NADP + )。主要生理功能是能维持神经组织的健康。缺乏症时:表现出神经营养障碍,出现皮炎。 ( 4)泛酸和辅酶A(CoA):辅酶形式存在,辅酶A是生物体内代谢反应中乙酰化酶的辅酶,它的前体是泛酸。主要生理功能为酰基载体,在生物氧化过程中起重要作用。 ( 5)叶酸和四氢叶酸(FH4或THFA):四氢叶酸是合成酶的辅酶,其前体是叶酸。主要生理功能是一碳基团的载体,参与蛋白质和核酸的合成。缺乏症时表现为巨幼红细胞贫血。 ( 6)维生素B 6 (吡哆素,包括吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺):主要生理功能是转氨酶和氨基酸脱羧酶的辅酶,参与氨基酸的代谢。 ( 7)生物素:生物素是羧化酶的辅酶。 ( 8)维生素B 12 (钴胺素):维生素B 12 分子中与Co+相连的CN基被5'-脱氧腺苷所取代,形成维生素B 12 辅酶。维生素B 12 辅酶的主要功能是作为变位酶的辅酶,催化底物分子内基团(主要为甲基)的变位反应。 ( 9)维生素C:在体内参与氧化还原反应,羟化反应。人体不能合成。缺乏时易患坏血病。维生素C具有很强的抗氧化功能。 ( 10)硫辛酸:硫辛酸是少数不属于维生素的辅酶。硫辛酸是6,8-二硫辛酸,有两种形式,即硫辛酸(氧化型)和二氢硫辛酸(还原型)。硫辛酸同时 具有脂溶性和水溶性,它是体内 ATP 产生过程中必不可少的辅助因子,参与三羧酸循环。可在酵母中萃取甲型硫辛酸。 硫辛酸 是一种功能极强的抗氧化剂,在欧洲是用于治疗糖尿病性神经病或神经系统并发症的药物。 补充甲型硫辛酸可改善 2 型糖尿病患者的胰岛功能,增强葡萄糖代谢。它可使葡萄糖的燃烧利用增加,从而降低血糖。同时,它还能改善糖尿病患者的血糖控制,使患者减少使用胰岛素或降糖药物。 各种脂溶性维生素的生理功能: ( 1)维生素A(视黄醇):维生素A只存在动物性食品中,在胡萝卜等植物性食品中存在具有维生素A效能的物质,称胡萝卜素。维生素A是视觉、生殖、维持细胞生长发育等生理功能所必需的,缺乏可引起干眼病。 ( 2)维生素D(钙化醇):是固醇类化合物,主要有D 2 ,D 3 , D 4 , D 5 。其中D 2 ,D 3 活性最高。在生物体内,D 2 和D 3 本身不具有生物活性。它们在肝脏和肾脏中进行羟化后,形成1,25-二羟基维生素D 3 。其中1,25-二羟基维生素D 3 是生物活性最强的。维生素D能够促进钙在骨骼沉积,缺乏时可出现骨骼形成障碍,引起佝偻病。 ( 3)维生素E(生育酚):目前发现的有6种,其中α,β,γ,δ四种有生理活性,其中以α-生育酚活性最强。维生素E有抗不孕症的作用。研究表明,维生素E能够清除体内的自由基,具有很强的抗衰老、抗氧化作用。 ( 4)维生素K:具有止血的作用。

关于水溶性药物的描述错误的是分子中增加一个电荷,可增加3~4个碳的溶解能力。

脂溶性药物与水溶性药物之间有以下差异:

1、脂溶性药物:脂溶性药物是指药物,如甘油、四氯化碳、甘油、油脂等有机溶剂不溶于水,能与细胞膜磷脂双分子相融合,易被吸收,如硝酸甘油可直接含服。

脂溶性药物比水溶性药物更容易通过肝脏代谢,代谢产物经肾脏排出。这种药物因溶解于脂质膜而被动扩散。它是脂类药物转运最普遍和重要的形式。脂溶性和两侧的药物浓度梯度是影响脂溶性的主要因素。脂的溶解度越大,浓度梯度越大,扩散越快。

2、水溶性药物:水溶性药物是指易溶于水的有机溶剂的药物。药物一般都是水溶性的,可以根据水的溶解程度判断其溶解程度。类说指物质在水溶液中的溶解性质,理论上是指物质在极性溶剂中溶解的性质。在具有水溶性的物质分子结构中,通常与-OH、-SO3H、-NH2、-NHR、-COOH等或不过长的碳链形成。

水溶性药物在相对湿度较低的环境下,几乎不吸湿,而当相对湿度增大到一定值时,吸湿量急剧增加,一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度(Critical Relative Humidity ,CRH),CRH是水溶性药物固定的特征参数。


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