磺脲类药物有哪些 (1)甲磺丁脲(D860)。服药后由胃肠道吸收,在肝内代谢成无活性的代谢产物,100%从肾脏徘出。口服后半小时开始发挥降糖
作用,3—4小时降糖作用最强,4—6小时作用最强。持续时间6—8小时。肾功能不全(肾小球滤过率低于60mL/min)者不宜应用此药。每片0.5g,常
用量0.5—1.5g/日,分2—3次服,最大量3g/日。 (2)优降糖(
格列本脲)。是磺脲类降糖药中降糖作用最强的降糖药。服药后半小时开始发挥作用,作用高峰时间2—5小时,持续作用时间16—24小时。代谢产物50%从肾脏排出。如果肾功能有损害者,特别是若肾小球滤过率低于60mL/min的患者,禁用优降糖。每片2.5mg,常用量2.5—12.5mg/日,用量小于5mg/日,可早饭时一次服用,用量大于5mg时分早、晚两次服,最大量15mg/日。是磺脲类降糖药中最容易引起低血糖的药物,故要注意低血糖反应。尤其是老年糖尿患者,在应用时更宜谨慎。 (3)美吡达(格列吡嗪)。口服吸收迅速,口服后1—2h后血药浓度达到高峰,半衰期3—4h,作用时间持续6—lOh,在肝脏代谢失去活性,从肾脏排出,代谢及排出都很迅速,降糖作用缓和,较少引起低血糖。临床用于中度糖尿病,尤其是餐后血糖升高明显者,服药后30min即开始起效。个体需要差异很大,开始时每日2.5—5mg,餐前30min服用,可一次服,通常一日量为5mg—30mg,5mg以上分次服为宜。 (4)达美康(格列齐特)。为第二代口服磺脲类降糖药。降糖作用比优降糖低,有抑制血小板聚集、粘附,增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成,对防治微血管病变有效,可用以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者,其降糖作用比较缓和。服后迅速发挥降血糖作用,持续10—20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物,6O%—80%从肾脏排出。肾小球滤过率低于60mL/min时慎用。饭前半小时服用,根据病情,每次40—80mg开始,一日1—3次,逐渐增加剂量。每片80mg,常用量80—240mg/日,可高达320mg/日,大于80mg分次服用。 (5)糖适平(格列喹酮)。是磺脲类降糖药中降糖作用较弱的药物,服药后迅速吸收。95%从胆道排出,5%从肾排出,它是第二代磺脲类药中唯一几乎不经肾脏排泄的药物。所以对于糖尿病并发肾脏病变的患者,尤其是在肾功能不全时的糖尿病患者,即使肾小球滤过率低于60mL/min,也可以应用此药。但肾小球滤过率低于30mL/min时,则不宜使用此药。剂量大时也不容易产生低血糖反应,所以适用于老年糖尿患者。每片30mg,常用量60—90mg/日,剂量范围15—120mg/日,可高达180mg/日,分2—3次服。目录1 拼音2 药品标准 2.1 正式名2.2 汉语拼音2.3 标准号2.4 拉丁文或英文2.5 主要活性成分2.6 性状2.7 鉴别2.8 检查2.9 含量测定2.10 作用与用途2.11 用法与用量2.12 注意2.13 剂量2.14 标示量2.15 类别2.16 制剂2.17 规格2.18 贮藏2.19 有效期 附:* 格列齐特片药品说明书 1 拼音
gé liè qí tè piàn
2 药品标准2.1 正式名
格列齐特片
2.2 汉语拼音
Gelieqite Pian
2.3 标准号
WS078(X53)91
2.4 拉丁文或英文
TABELLAE gLICLAZIOI
2.5 主要活性成分
含格列齐特(C15H22N3O3S)
2.6 性状
白色片。
2.7 鉴别
(1)取的细粉适量(约相当于格列齐特0.4g),用氯仿振摇提取二次,每次10ml,滤过,滤液置水浴上蒸干,残留物在105℃千燥后照格列剂特项下的鉴别法(1)顶试验,显相同的反应。
(2)取上述残留物,加乙醇配制成每1ml含10ug的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在228nm波长处有最大吸收。
2.8 检查
溶出度取,照溶出度测定法第二法(中国药典1990年版二部附录60页)。以磷酸盐缓冲液(PH7.4)900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,30分钟时,取溶液10ml滤过,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,用磷酸盐级冲经液稀释至刻度,摇匀。另取格列齐特对照品适量,用磷酸盐缓冲液制成每2ml中含15ug的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)在226nm波长处分别测定
吸收度,按二者吸收度的比值计算每片的溶出量, *** 为标示量的75%,应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1990年版二部附录3页)。
2.9 含量测定
取10片,精密称定,研细,精密林出适量(约相当于格列齐特0.2g),置烧坏中,加冰醋酸50ml,振摇10分钟,使格列剂特溶解,照格列齐特项下的方法,自“照电位滴定法”起,依法测定,即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于32.34mg的C15H22N3O3。
2.10 作用与用途2.11 用法与用量2.12 注意2.13 剂量
口服一次80-160mg一日12次。
2.14 标示量
应为标示量的90.0~110.0%。
2.15 类别
降血糖药。
2.16 制剂
口服一次80-160mg一日12次。
2.17 规格
80mg。
2.18 贮藏
遮光,密闭保存。
2.19 有效期
暂定二年