第一代:
头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑。
第二代:
头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特。
第三代:
头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地嗪、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。
第四代:
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。
第一代
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
第二代
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现为:
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等。
第三代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
第四代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
头霉素类
头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
氧头孢类
氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。
抗生素具体分为几大类,最常见的第一类是β-内酰胺类,包括有青霉素类、头孢类。青霉素类有单纯的青霉素,它的抗菌谱主要以阳性球菌为主,对杆菌的抗菌力比较弱。这是以前最常用的一些原始的单纯的抗生素,现在还有加酶抑制剂的抗生素,比如克拉维酸钾,包括阿莫西林克拉维酸钾,它的抗菌谱增加了抗杆菌的作用。这一类抗生素的副作用相对比较少,最常见的副作用就是过敏反应,所以使用这类抗生素一定要做皮试,去除过敏因素之后才使用。再有一类β-内酰胺酶类是头孢,它分为四类,一代头孢、二代头孢、三代头孢和四代头孢。一代头孢就是以前的先锋,现在几乎是可能不用了,它主要是对阳性球菌的作用比较强,对杆菌作用比较弱。二代头孢现在种类比较多,比如说头孢呋辛、头孢克洛等等,它仍然是偏重于阳性球菌的感染,但是对阴性杆菌的作用强于一代头孢。另外三代头孢像头孢曲松、头孢噻肟等等,这类头孢的抗菌谱主要是对杆菌的作用强于对球菌的作用。四代头孢比如现在最常用的是头孢吡肟,它是完全广谱的抗生素,对阳性球菌、阴性杆菌、厌氧菌均有效。但是这种广谱抗生素不建议长期使用,会造成肠道菌群的紊乱,因为都属于β-内酰胺酶类,所以跟青霉素有一定的交叉过敏,建议使用之前也一定要做皮试。另外头孢类对肝肾功能还是有一定的损害,所以对肝功能、肾功能不全的病人一定要慎用,这是一大类。另外还有第二类就是大环内酯类,最常见的是红霉素还有阿奇霉素。它对抗菌谱主要是不典型细菌,比如支原体、衣原体,它对球菌也有一定作用,但对杆菌的作用比较弱。它主要的副作用是胃肠道的反应,这类抗生素常用于儿童。还有一类抗生素是氨基糖甙类,它代表的品种就是阿米卡星,包括以前所用的链霉素,这类抗生素它对抗菌谱主要是阴性杆菌作用比较强,对球菌的作用比较弱,但是这种抗生素的副作用比较大,尤其是耳毒性、肾毒性。所以儿童、老人不建议使用,就算成年人用,也一定要监测肾功能,包括耳毒性的副作用。另外还有抗生素,就是超级广谱抗生素,比如泰能,它几乎是对所有的细菌均覆盖,阳性杆菌、阴性杆菌、厌氧菌,包括相对来说耐药的铜绿假单胞、鲍曼不动均会有覆盖,但是这类抗生素不建议长期使用,它会造成肠道菌群的紊乱。这类抗生素主要注意它的副作用,就是有一些精神的作用,对于脑血管病或者是老年患者来说,尤其是睡眠不好的病人,一定要慎用。欢迎分享,转载请注明来源:优选云