便宜的口服降血糖药物，你一定要知道有哪些，应该怎么选_备孕

磺脲类降血糖药物是最早发现的经典口服降血糖药物，因降糖作用强，价格低廉，是广大基层糖友的首选，在临床中应用广泛。国内外糖尿病防治指南推荐磺脲类药物为2型糖尿病的二线或一线替代治疗药物。

目前用于治疗2型糖尿病的磺脲类药物，主要是第二代、第三代。

磺脲类药物有哪些，应如何正确服用呢？

1.格列吡嗪

代表药物： 美吡达、迪沙片、秦苏，瑞易宁控释片。

美吡达为短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。

格列吡嗪片剂（如迪沙片）有2.5毫克和5毫克两种规格。该药每次2.5-5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。

格列吡嗪缓释片（秦苏)： 为长效磺脲类制剂，每片2.5毫克，早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，不可掰开服用或嚼服。

格列吡嗪控释片（瑞易宁）： 是长效制剂，每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。

常用剂量为5-10毫克/日。不可掰开服用或嚼服。

2．格列喹酮

代表药物： 糖适平、克罗龙。

格列喹酮为短效磺脲类制剂，每片30毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量180毫克。代谢主要通过胆道消化系统排泄。

所以， 格列喹酮是老年糖友和有早期糖尿病肾病者的首选。

3.格列齐特

代表药物： 达美康。

格列齐特为中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。每片80毫克，餐前半小时口服。开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2-3次服用，血糖稳定后可改用维持量。

达美康缓释片（康刻尔、利格宁、谐尔平、唐喜、舒适美克）： 为长效制剂，该药每片30毫克，每日剂量范围30-120毫克，每日1次给药，早餐前服用，不可掰开服用或嚼服。

代表药物： 优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等。

格列苯脲为长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人慎用。每天服用1次，每次2.5毫克，从小剂量开始，最大剂量为每日15毫克。

5.格列美脲

代表药物： 亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等。

格列美脲为新一代的长效磺脲类制剂。 在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。

格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1-2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1-4毫克，最大剂量每日不超过8毫克。一般每日1次顿服，建议早餐前服用，服用时不能嚼碎。

6.复方制剂

二甲双胍格列吡嗪胶囊： 每片0.3克，餐前30分钟口服，一次1-2粒，一日2-3次。

二甲双胍格列齐特片(度和、奥瑞拉、齐致平)： 口服，成人开始一次0.25克，一日2~3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日1~1.5克，最多每日不超过2克。餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

磺脲类促泌剂主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。主要副作用是引起低血糖，少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿，有一定的肝肾损害。 只要我们能根据病情，选择适合磺脲类药物，就可以避免磺脲类药物的不良反应。

作者： 向建平主任医师

怀化市糖尿病康复协会会长

单位： 湖南省怀化市第一人民医院内分泌科

国家代谢性疾临床医学研究中心怀化分中心

国家标准化代谢性疾病管理中心（MMC）怀化分中心

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市面上降糖药种类繁多，可分为如下类

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐苹）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

GLP-1受体激动剂

胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

平时我们所说的“格列XX”这一类降糖药，按照药物化学结构分类叫做磺脲类药物，主要通过与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合，导致ATP敏感的钾离子通道关闭，诱发细胞膜的去极化，引起细胞外钙离子内流， 最终达到促进胰岛素分泌的作用。

磺脲类药物可以刺激胰岛B细胞及增加胰岛素分泌，通过增加胰岛素的分泌量而起到降低血糖的作用。因而， 使用磺脲类药物要求患者尚存一定的胰岛功能。

磺脲类药物目前已经有三代产品：

第一代磺脲类药物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此类药物容易引起严重低血糖及其他不良反应，所以目前临床使用极少。

第二代磺脲类药物主要有格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列齐特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中， 格列本脲可引起严重而持续的低血糖 ，研究显示，格列本脲引起严重低血糖的概率是格列吡嗪的2倍。因此， 老年患者特别是合并心脑血管疾病的患者不宜使用格列本脲。

格列齐特、格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片属于中长效制剂，降糖作用较强，其中缓释片和控释片作用时间更长，每日服一次即可。格列齐特的降糖作用比格列本脲低，能抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用于有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。格列齐特服后迅速发挥降糖作用，作用持续10 20小时，在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出，肾小球滤过率低于60毫升/分时应慎用。

格列吡嗪能有效降低餐后高血糖，胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖高峰时间较一致 ，一般用于经饮食控制和体育锻炼疗效不满意的轻/中度2型糖尿病患者。

格列喹酮的作用与格列本脲相同， 是磺脲类药物中唯一主要经肝脏排泄的药物，经肾排泄量仅为5% ，适用于病程短、病情较轻、合并轻至中度肾功能不全、心脑血管硬化及体质虚弱、营养不良，特别是60岁以上的老年糖尿病患者。

第三代磺脲类药物是格列美脲。 其降糖作用较强，能改善组织对胰岛素的敏感性 ，促进胰岛素分泌的作用与第二代磺脲类药物类似， 但较少发生严重低血糖，且对心血管的影响较小，心血管不良反应较少。

那么，磺脲类药物具体适用于哪些患者呢？

①磺脲类药物主要适用于2型糖尿病患者 经过饮食和运动治疗后血糖仍控制不佳者。

② 老年患者、以餐后血糖升高为主 的患者可以选择短效磺脲类药物，如格列吡嗪和格列喹酮。

③ 轻/中度肾功能不全者 推荐选用格列喹酮，因为格列喹酮是磺脲类药物中主要经肝脏排泄的唯一药物，经肾排泄较少。

④ 病程长、空腹血糖较高的 2型糖尿病患者可选用中长效制剂（控释片和缓释片）。

磺脲类药物禁用于以下患者：

①1型糖尿病患者；

②对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者；

③2型糖尿病合并急性并发症者（如糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷）；