C7H8N4O2，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。茶碱类药物对胃黏膜有刺激，口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应饭后服用。
茶碱系列:8-苄基茶碱
化 学 式：C14H14NO2
分 子 量：270.2
规 格：符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。
性 状：白色或黄白色结晶粉末。几乎无味。
茶碱
Theophylline
Cas号 【58-55-9】
分子式 C7H8N4O2
分子量 180.16
别名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,3-二甲基黄嘌呤
1,3-Dimethylxanthine
2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine
3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine
分子式
性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃)，1克能溶于120毫升水，80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水，也溶于稀盐酸及硝酸，难溶于醚。
熔点：270-274℃
质量标准
外观Appearance 白色结晶粉末
红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配
熔点Melting point 270°C - 274°C
纯度Purity >99.0% (中和滴定)
DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明
用 途：主治哮喘病。
贮 藏：密封,避光保存。
茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。
茶碱的主要作用有：
放松支气管平滑肌
positive inotropic effect
positive chronotropic effect
降低血压
增加肾血流
一些消炎作用
The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin
茶碱在治疗方面主要应用在：
chronic obstructive diseases of the airways
chronic obstructive pulmonary disease COPD
支气管哮喘
茶碱
1、多索茶碱的合成方法
2、多索茶碱的制备方法
3、高含量茶碱控释剂制备方法
4、天然茶碱的生产工艺
5、新药多索茶碱的合成方法
6、一种茶碱缓释剂的制造方法
茶碱类药物有几种？各有什么特征？
迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。
（1）氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25％～50％葡萄糖稀释后缓注。
（2）喘定（甘油茶碱，二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1／10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。
（3）胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3／小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。
（4）茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入肛门0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。
（5）思普菲林：是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克／千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克／千克，每日l～2次。
（6）茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：成人每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高，从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。
茶碱药物毒理
茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内廓清影响因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。
茶碱中毒
（1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
（2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。
（3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。
婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童（年龄12天至16个月）误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐；2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速；另2例在2分钟时昏厥。经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。
有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。
血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度＜5 mg/L时几乎无药效反应；5～10mg/L生效；10～20mg/L达最佳疗效；＞20mg/L即有毒性反应表现；达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。
急救处理
无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法。
1.清除毒物
（1）口服中毒者尽早洗胃，洗胃液可用1：5000高锰酸钾溶液；导泻，大量输液，酌用利尿剂，促使毒物排泄。
（2）中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析；树脂血液灌注也有效，灌注2～2.5小时即可，疗效比血液透析快。
（3）反复大剂量口服活性炭，初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍。
2.对症治疗
（1）腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg；也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。
（2）兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或本妥英钠等安定、镇静剂。
（3）心律失常应根据具体类型选用药物，如室性心律失常可用利多卡因，房性心律紊乱用维拉帕米，也可用普罗帕酮等。
（4）低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药知间羟胺。
（5）吸氧。
3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。
饮茶也会醉
茶碱是一种中枢神经的兴奋剂，过浓和过量都容易“茶醉”：血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱，进而使人体内酶的活性不正常，导致代谢紊乱。
其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓茶后，常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。茶醉严重者可发生肌肉颤抖，心率紊乱，甚至惊厥、抽搐，这是中枢神经系统发出的危险信号，应当立即送医院抢救。茶叶中含有较多的氟，氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损，四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛，全射身无力，严重时肢体功能发生障碍，骨骼和关节变形甚至瘫痪。
喝酒会醉，饮茶也同样会醉。得了茶醉实在不比酒醉轻松，茶醉多在肚之时，饮了过量的浓茶而引起的。茶醉之时，头昏耳鸣，浑身无力，胃中虽觉虚困，却又象有什么东西装在里面，从胃到喉中翻腾，想吐又吐不出来，严重的还会口角流沫，状甚不雅。
而解茶醉之方法却又极为简单，只要喝一碗糖水，或喝一两匙熟油猪朥，过一会自会解除。所以有的肚子饿了，情难推却非得喝茶时，先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸，一般可保无虞。
霍香正气水被称作“消暑”灵丹妙药，其方子最开始源于唐朝药王孙思邈藿香正气散药方，很多人认为该药没有副作用，一到夏季就喝该药，用以防止中暑。实际上喝藿香正气水都是要小心谨慎的，其药方中带有生半夏、姜厚朴等中药成分及其40%-50%的乙醇。依据《医疗用毒性药品管理办法》，生半夏是被列在28种毒副作用中草药材之中，它有可能造成肝肾功能危害，也有也许造成吸气肌麻痹造成呼吸不畅。
姜厚朴具备肾毒性，可以造成肾脏损害，它带有木兰剑毒碱，可引发心跳过速，在欧洲是被禁止使用的。喝藿香正气水时，留意二点！最先，霍香正气水归属于酊剂，由数味中药材泡浸在乙酸乙酯中中药炮制成的，酒精（乙醇）成分占40%~50%。换句话说，喝一瓶霍香正气水=喝了小半瓶酒！因而，对酒精过敏的人不可以喝藿香正气水！特别提示：喝酒过敏者不必喝藿香正气水；孕妇要谨慎使用，
即便得用也应当在医师指导下应用，对酒精过敏的孕妇禁用。次之，霍香正气水不可以与头孢克肟合用。在网上曾流传：霍香正气水与头孢克肟合用，会造成中毒症状。不适合与神经中枢抑制药合用，易造成恶心干呕、头疼、面部通红等不良反应，如苯巴比妥钠、苯妥英纳等；不适合与咪唑类抗菌药合用，会加剧后面一种对神经中枢的毒副作用；不适合与酸碱性药品如磺胺类、大环内酯、利福平、阿斯匹林等合用，
易造成肾脏毒副作用；不适合与阿托品合用；不适合与多索茶碱、坎地沙坦、螺内酯、氯化钠、地高辛等药品合用，合用时检测其半衰期。因为制剂各有不同，辅材也就不一样，比如，藿香正气胶囊其辅材中带有木薯淀粉，故不适感用以糖尿病人。特别注意是指，霍香正气水是富含酒精的，谨记不可以与头孢类抗生素一起服食，由于乙醇与头孢类抗生素一起用很有可能造成双硫仑反应，引起头疼、恶心呕吐、心慌气短、呼吸不畅等副作用，情况严重乃至有生命威胁。除霍香正气水外，其他制剂不有酒精含量，不必担心之上难题。
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