格列吡嗪缓释片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书

说明：格列吡嗪缓释片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：格列吡嗪缓释片

曾用名：

通用名：

英文名：GLIPIZIDE SUSTAINED RELEASE TABLETS

汉语拼音：Geliebiqin Huanshi Pian

本品主要成分为格列吡嗪，其化学名为：1环己基3｛4［2（5甲基吡嗪2酰胺）乙基］苯磺酰｝脲。

其结构式为：

分子式：C21H37N5O4S

分子量：445.50

【性状】

本品为微黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【药理毒理】

本品是第二代磺酰脲类口服降糖药。能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用；亦能 *** 胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制，尚有抑制肝糖原分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。

【药代动力学】

本品为缓释片，健康成人口服本品10mg，约11.6±5.54小时达最高血药浓度,Cmax 约为373.5±86.57ng/ml，半衰期为9.67±3.50小时，本品主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性。

【适应症】

用于2型糖尿病。

【用法用量】

口服 需整片吞服。剂量因人而异，一般推荐起始剂量5mg/日，一日一次，早餐前30分钟服用。以后根据血糖情况调整剂量及服药时间。

【不良反应】

1．较常见的为肠胃道症状（如恶心，上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。

2．个别患者可出现皮肤过敏。

3．偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者，

4．亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

【禁忌症】

1．1型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷期。

2．肝功能不全、肾上腺功能不全及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。

2．治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。

3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品动物实验虽未发现致畸作用，但缺乏临床资料，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

从小剂量开始，逐渐调整剂量。

【药物相互作用】

1．本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。

2．与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。

3．与β阻断药并用时应谨慎。

4．缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

【药物过量】

【规格】

5mg

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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传真号码：

网 址：

目录1 拼音2 英文参考3 格列喹酮药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 氯化物3.7.2 硫酸盐3.7.3 有关物质3.7.4 干燥失重3.7.5 炽灼残渣3.7.6 重金属 3.8 含量测定 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验3.8.2 测定法 3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 格列喹酮说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 格列喹酮的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 格列喹酮的药理作用4.7 格列喹酮的药代动力学4.8 格列喹酮的适应证4.9 格列喹酮的禁忌证4.10 注意事项4.11 格列喹酮的不良反应4.12 格列喹酮的用法用量4.13 格列喹酮与其它药物的相互作用4.14 专家点评 附：1 格列喹酮相关药物* 格列喹酮相关药品说明书其它版本 1 拼音

gé liè kuí tóng

2 英文参考

gliquidone [朗道汉英字典]

Glurenor [湘雅医学专业词典]

3 格列喹酮药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

格列喹酮

3.1.2 汉语拼音

Gelie Kuitong

3.1.3 英文名

Gliquidone

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C27H33N3O6S  527.64

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1环己基3[[对[2（3,4二氢7甲氧基4,4二甲基1,3二氧代2（1H）异喹啉基）乙基]苯基]磺酰基]脲。按干燥品计算，含C27H33N3O6S为98.0%～102.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或甲醇中微溶，在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为178～182℃。

3.6 鉴别

（1）取本品约10mg，加苯肼5滴，加热至溶液变清，放冷，加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml，剧烈振摇，静置，下层溶液应变成紫红色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1097图）一致。

3.7 检查3.7.1 氯化物

取本品2.0g，加水100ml，煮沸，至剩余约50ml时，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，量取25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

3.7.2 硫酸盐

取氯化物检查项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。

3.7.3 有关物质

取本品适量，精密称定，加流动相超声处理使溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液；另取异喹啉物对照品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与异喹啉物峰保留时间一致的杂质峰，按外标法以峰面积计算，含异喹啉物不得过0.75%；如有其他杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解后，用磷酸调节pH值至3.5±0.1）－乙腈（3：5）为流动相；检测波长为310nm。取格列喹酮对照品与异喹啉物对照品各适量，用流动相超声处理使溶解并制成每1ml中各含50μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按格列喹酮峰计算不低于2000，格列喹酮峰与异喹啉物峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品，精密称定，加流动相超声处理使溶解，放冷，并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列喹酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.9 类别

降血糖药。

3.10 贮藏

密闭保存。

3.11 制剂

格列喹酮片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 格列喹酮说明书4.1 药品名称

格列喹酮

4.2 英文名称

Gliquidone

4.3 格列喹酮的别名

普怡；喹磺环己脲；糖适平；糖肾平；环甲苯脲；克罗龙；喹磺环己酮；Gliquidon；Glurenor；Glurenorm

4.4 分类

内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物

4.5 剂型

片剂：30mg。

4.6 格列喹酮的药理作用

格列喹酮系第2代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类受体结合，可诱导胰岛产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

4.7 格列喹酮的药代动力学

在胃肠道吸收迅速，服药后1h降糖作用开始，可持续2～3h，每次口服30mg，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值为500～700ng/ml。广泛与血浆蛋白结合。在肝脏很快通过羟基化和去甲基化代谢消除，既使在肝脏功能受损时亦如此，血浆半衰期为1.5h，全部从血液中消除约为16～24h。大部分代谢产物（95%）通过胆汁在粪便中排出，不论给药途径和给药量如何，仅有给药量的5%通过肾脏排出。多次重复给药后肾脏排泄仍然极少。格列喹酮最适于肾功能不全，肝功能障碍的糖尿病患者。

4.8 格列喹酮的适应证

用于单用饮食疗法已不能满意地调节糖代谢的中老年2型糖尿患者，尤其是60岁以上老年糖尿病的患者；用其他口服药反复发生低血糖者；初检2型糖尿病的患者；仅需用小剂量口服降血糖药来控制餐后高血糖者；用其他口服磺脲类降血糖药使病情控制满意后可改用格列喹酮；每天胰岛素需用量为20～30U或更少的2型糖尿患者可考虑改用格列喹酮治疗；2型糖尿病伴有肾功能不全而肾小球滤过率不低于每分钟30ml者；其他磺脲类药物疗效不佳时换用格列喹酮。

4.9 格列喹酮的禁忌证

胰岛胰岛素依赖型糖尿胰岛素依赖型糖尿病患者，糖尿病昏昏迷或昏迷前期患者，有严重感染、应激或创伤者，糖尿病合并酸中毒或酮症患者，对磺胺类药物过敏者，妊娠妇女，晚期尿毒症及严重的肝功能损害者禁用。

4.10 注意事项

此药半衰期短，起效快，应每天3次用药。轻症患者可从每次15mg用起，监测餐后血糖，再调整用量。

4.11 格列喹酮的不良反应

一般对格列喹酮耐受性好，极少数人有皮肤过敏反应，脉搏加快，胃肠道反应，轻度低血糖反应及血液系统方面的改变。

4.12 格列喹酮的用法用量

口服，每天剂量15～180mg。初始剂量每次15～30mg，早餐前0.5h服用，根据血糖和患者的反应逐步增量，每次增量15～30mg。但每天剂量超过0.18g后通常并不能进一步改善其控制血糖的作用。当日剂量不大于60mg时，可于早餐前一次服用，但在用餐时分2～3次服用效果更好。更大剂量应分2～3次，分别于餐前服用。由有类似作用的其他口服降糖药改用格列喹酮时，根据已达到控制程度确定剂量，应注意格列喹酮30mg的作用相当于甲苯磺丁脲约1g，初始剂量常为15～30mg，可遵医嘱增加剂量。

4.13 药物相互作用

与水杨酸类、磺胺类、保泰松、抗结核病药、四环素、单胺氧化化酶抑制剂、β受体拮抗剂、氯霉素、香豆素类和环磷酰胺等合用可增强格列喹酮作用。氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药和烟酸制剂等可降低格列喹酮降血糖作用。格列喹酮可以减弱患者对乙醇的耐受力。此外，体力活动、应激、乙醇亦可能加强药物的降血糖作用。

4.14 专家点评

据格列喹酮多中心临床验证报道，临床观察了145例用格列喹酮治疗的2型糖尿病患者，为期5个月。结果发现格列喹酮对病情不同的新患者或已治患者均有降血糖作用，尿糖和糖化血红蛋白减少，总有效率为80％，其中约半数有显著效果。33例自身对比分析显示，格列喹酮的药效为1.5片（45mg）相当于格列本脲1片（2.5mg）。在试验期中，约2/3的患者尿总蛋白有减少（P＜0.05），机制尚不明。该组患者低血糖的发生率为0.7%（1例），低于格列本脲。试验中未发现肝、肾功能有明显改变。与其他磺脲类药物相似，格列喹酮的降血糖作用与患者病情和药物剂量有关。对轻患者、病程较短的患者及未治过的新患者，格列喹酮的疗效比较好，剂量较小；而对于病情重、病程长和经用其他药物治疗效果欠佳的患者疗效较差，剂量较大。故格列喹酮也存在患者对药物敏感性的个体差异。临床资料显示，其降血糖作用，与格列苯脲相似略优于格列吡嗪和格列齐特。山东医科大学附属医院应用格列喹酮治疗30例2型糖尿病患者，初始剂量为每天15～30mg，依照血糖等指标进行监测，一周调整1次剂量，最大剂量为每天240mg，剂量调整期一般为2个月，剂量恒定后维持治疗1个月，结果总有效率为90%。天津医科大学总医院对60例2型糖尿病患者分别应用国产或进口原料加工的格列喹酮片剂，剂量范围为每天30～240mg，结果两组的有效率均为90%。治疗后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白及尿糖指标与治疗前相比，均明显降低。格列喹酮因95%从肝脏代谢，目前成为治疗2型糖尿病合并肾病的首选磺脲类药物，具有较好的降糖作用，低血糖发生率低，使用安全。

格列喹酮相关药物 格列喹酮

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环甲苯脲

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糖肾平

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糖适平

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普怡

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