1.1 B奥美拉唑1.2 D去除脸上皱纹1.3 D羟基>甲氨甲基>苯基>氢
1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准
的化合物，称为 E. 药物
1.5 硝苯地平的作用靶点为C. 离子通道
[1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是
1-11、药品说明书上采用的名称B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A
1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B 1-14、医生处方采用的名称A
1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。D
1-16、下列属于“药物化学”研究畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
A. 药物可以补充体的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物
对受体、酶、离子通道等有抑制作用
1-20、下列哪些是天然药物 B. 植物药C. 抗生素 E. 生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名C. 化学名（中文和英文）E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥
1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术D.基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体后的生物效应、毒副作用及药物进入体的生物转化等化学-生物学容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？
答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。
1-29、简述现代新药开发与研究的容。
答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体的吸收、转运、分布及代过程。
1-30、简述药物的分类。答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。
1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？
答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。
A、喹啉
B、异喹啉
C、吲哚
D、黄嘌呤
E、蝶啶
36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。
A、孟鲁司特
B、扎鲁司特
C、普鲁司特
D、曲尼司特
E、齐留通
37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。
A、氯化铵
B、羧甲司坦
C、乙酰半胱氨酸
D、盐酸氨溴索
E、盐酸溴己新
38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。
A、乙酰半胱氨酸
B、盐酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、喷托维林
39、萘普生属于下列哪一类药物()。
A、吡唑酮类
B、芬那酸类
C、芳基乙酸类
D、芳基丙酸类
E、1，2-苯并噻嗪类
40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡罗昔康
E、塞来昔布
41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。
A、对苯二酚
B、对氨基酚
C、N-乙酰基胺醌
D、对乙酰氨基酚硫酸酯
E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是()。
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡罗昔康
E、舒林酸
43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。
A、美罗昔康
B、吲哚美辛
C、萘丁美酮
D、萘普生
E、舒林酸
44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。
A、布桂嗪
B、美沙同
C、哌替啶
D、喷他佐辛
E、苯噻啶
45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。
A、醇羟基
B、双键
C、醚键
D、哌啶环
E、酚羟基
46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。
A、含有吗非】喃结构
B、含有氨基酮结构
C、含有4-苯基哌啶结构
D、含有4-苯氨基哌啶结构
E、含有4-苯基哌嗪结构
47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。
A、芬太尼
B、瑞芬太尼
C、阿芬太尼
D、布托啡诺
E、右丙氧芬
48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。
A、吩噻嗪环
B、二甲氨基
C、氯代苯基团
D、丙胺基团
E、三氟甲基
49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。
A、耳毒性
B、肾毒性
C、光毒反应
D、瑞夷综合症
E、高尿酸血症
50、苯吧比妥类药物为()。
A、两性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱碱性化合物
E、强碱性化合物
答案部分
一、最佳选择题
1、
【解析】：B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。
2、
【解析】：C。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
3、
【解析】：A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。
4、
【解析】：B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。
5、
【解析】：C。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
6、
【解析】：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。
7、
【解析】：C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。
8、
【解析】：D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。
9、
【解析】：C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。
10、
【解析】：D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。
11、
【解析】：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。
12、
【解析】：E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。
13、
【解析】：D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。
14、
【解析】：D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。
15、
【解析】：A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
16、
【解析】：C。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂
17、
【解析】：C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。
18、
【解析】：B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
19、
【解析】：D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。
20、
【解析】：D。亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。
21、
【解析】：A。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。
22、
【解析】：C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型若为D(+)型，则抗菌活性大为降低如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。
23、
【解析】：E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。
24、
【解析】：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。
25、
【解析】：D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。
苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)
26、
【解析】：D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。
27、
【解析】：A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。
28、
【解析】：D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。
29、
【解析】：E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂ABCD属于钠通道阻滞剂所以此题选E。
30、
【解析】：A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。
31、
【解析】：A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常
而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。
32、
【解析】：C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。
33、
【解析】：E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
34、
【解析】：D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
35、
【解析】：D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。
36、
【解析】：D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
37、
【解析】：C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
38、
【解析】：A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。
39、
【解析】：D。萘普生属于芳基丙酸类药物。
40、
【解析】：B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。
41、
【解析】：B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
42、
【解析】：D。吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
43、
【解析】：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。
44、
【解析】：C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。
45、
【解析】：E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】，是吗非】的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。
46、
【解析】：D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。
47、
【解析】：B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性啊片样效应。
48、
【解析】：E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构.
49、
【解析】：C。使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
50、
【解析】：C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。
国务院应对新型冠状病毒感染疫情联防联控机制综合组颁布《关于对新型冠状病毒感染实施乙类乙管”的总体方案》，我国新型冠状病毒感染疫情防控工作进入了新的阶段。《新型冠状病毒感染诊疗方案（试行第十版）》也于1月5日发布，进一步强化“关口前移”理念，推荐对轻症病例也早期介入，加强对症和支持治疗，防止轻症转为重症。小分子抗病毒药物阿兹夫定、奈玛特韦/利托那韦、莫诺拉韦被纳入《新型冠状病毒感染诊疗方案（试行第十版）》，并推荐在病程早期即开始进行抗病毒治疗。为了更加科学、精准、规范地应用抗病毒治疗药物，降低新型冠状病毒感染的重症转化率和病死率，国家传染病医学中心组织国内感染、呼吸、重症、药学专家对相关资料进行整理和分析，就抗新冠病毒药物应用相关问题展开调研与讨论，基于《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第十版）》和我国针对新冠病毒感染的诊疗经验，编写了简单实用、可操作性强的《新型冠状病毒感染患者抗病毒治疗专家共识》。《医师报》特邀参与共识制定的专家、福建医科大学孟超肝胆医院感染科叶寒辉教授解读共识要点，分享临床诊疗经
福建医科大学孟超肝胆医院副院长
一份及时且实用的新冠感染抗病毒指导文件
“制定共识的初衷就是为了更好地指导临床用药，该共识的发布应该说是非常及时以及实用。”叶寒辉表示，“2022年底新冠病毒感染房控政策调整以来，各地都面临新冠病毒感染急重症救治的压力，也明显感受到患者、基层医疗机构对新冠抗病毒药尤其是小分子口服抗病毒药的需求。但同时，我们也意识到，对于抗病毒药的早期应用，尤其是对于临床一线，如何快速掌握用药规范、抗病毒药与其他药物同用时的注意事项、不同人群用药的注意事项等问题，迫切需要一个统一的指导规范。”
本共识是在国家卫生健康委员会及国际发布的最新指南基础上，结合专家及新冠感染一线医生的经验汇总而成。共识包括了新型冠状病毒的流行现状、新型冠状病毒的病原学特点、新型冠状病毒感染临床特点、新型冠状病毒感染临床分型、新冠感染抗病毒药物、新冠病毒感染住院治疗后管理指导指导共七个部分。根据当地实际情况，结合本共识合理开展新型冠状病毒肺炎患者抗病毒治疗，有利于临床合理开展新型冠状病毒感染的防控。
“期望本共识能够对当前新型冠状病毒感染救治中抗新冠病毒药物的应用提供用药指导，提升临床新冠病毒感染的科学精准治疗能力。规范抗新冠病毒药物的应用”叶寒辉说，“同时，国家传染病医学中心工作组将即时跟踪疫情防控形势的变化，根据实际需要对本共识进行调整及更新。”
早期抗病毒治疗是降低重症率和死亡率的关键
新冠病毒感染在发病早期的上呼吸道病毒载量非常高，随着时间推移，病毒载量开始降低。叶寒辉表示，早期高复制是冠状病毒入侵人体的重要特征，带来多方面危害：增加传播概率，导致高炎状态和严重感染的IL-6等指标升高，与血清中中和抗体(抗S1lgA和lgG)水平低显著相关，与疾病严重程度显著相关，增加住院期间入住ICU和死亡风险，与患者出现心血管、胃肠道、内分泌后遗症相关。有研究显示，重度患者具有较高的病毒载量和较长的病毒脱落期，与严重的临床结局相关。
借鉴流感、水痘、复发性疱疹和CMV肺炎的抗病毒治疗经验，COVID-19的抗病毒治疗应在先天免疫、发热或流感样症状产生的病程早期开始，以阻断病毒向呼吸道、内皮和神经元的传播，从而预防肺炎和其他并发症。最佳情况下，应在 COVID-19 确诊后立即给予抗病毒药物，与流感诊断后类似，以预防 COVID-19 肺炎和微血管病引起的并发症。
真实世界研究显示，早期抗病毒治疗使门诊新冠患者住院或死亡风险降低87.8%，降低患者全因死亡率与复合疾病进展结局风险，显著缩短患者达到低病毒负荷。
口服新冠抗病毒药需关注适用人群和药物相互作用
本共识中关于新冠感染抗病毒药总体应用原则是：应结合患者病程病情，合理选用抗病毒药。注意药物的不良反应和药物相互作用，口服新冠抗病毒药原则上应尽早使用。推荐使用小分子新冠抗病毒药物奈玛特韦／利托那韦、阿兹夫定、莫诺拉韦以及中和抗体类药物安巴韦单抗／罗米司韦单抗注射液、输注康复者恢复期血浆及COVID-19人免疫球蛋白。叶寒辉介绍，目前，抗新冠病毒药物的研发主要针对结合、进入、翻译/复制等阶段，有中和抗体、3CLpro抑制剂、 RdRp抑制剂等，其中RdRp抑制剂（阿兹夫定等）和蛋白酶抑制剂因作用靶点保守，药物应用前景非常广大。
值得注意的是，不同抗病毒药物的适用人群、药物相互作用、药物不良反应、用药时长等各不相同。
奈玛特韦/利托那韦核心组分奈玛特韦是3CL蛋白酶抑制剂，适应人群为发病5天内的轻型和中型且伴有进展为重型高风险因素的成人。但奈玛特韦／利托那韦的4项主要注册临床试验显示，奈玛特韦／利托那韦对非重症标准风险人群和密切接触者的获益有限，但是对于重症高风险人群可以显著降低住院或死亡风险。且奈马特韦／利托那韦的代谢容易与多种常见药物发生相互作用，进而影响彼此的疗效。包括高度依赖CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重和／或危及生命的不良反应的药物、强效CYP3A诱导剂等。
图1使用奈马特韦／利托那韦药的推荐意见
阿兹夫定为RNA聚合酶（RdRp）抑制剂，可抑制新冠病毒RNA依赖的RdRp，在合成过程中嵌入病毒RNA中，阻断RNA延伸，终止RNA链合成和病毒复制。由于阿兹夫定可在胸腺和外周血淋巴细胞中富集，显著降低胸腺的病毒载量，从而增强机体的免疫功能来抑制新冠病毒。因此，阿兹夫定作为一个广谱的RNA病毒抑制剂，可在抗病毒复制和保护免疫两方面发挥作用。适应人群是中型感染和居家患者抗原或者核酸检查阳性后，有疾病进展高风险因素的成人。具有药物间相互作用少的特点，有较好的安全性。临床研究显示，阿兹夫定可显著降低病毒载量，将患者核酸转阴时间平均缩短1.7d。同时显著改善症状，缩短临床状态改善时间。且安全性良好，不造成肝肾损伤。
莫诺拉韦作为RdRp的底物，参与病毒RNA的合成，通过与RdRp活性中心的G或A形成稳定的碱基对，导致病毒RNA复制错误，从而阻断新型冠状病毒复制。适用于发病5天以内的轻、中型且伴有进展为重症高风险因素的成年患者
图2 共识关于三种新冠感染抗病毒药物特殊人群用药信息
居家治疗需注意抗病毒时机和病情变化
“目前来说，全国各地的医疗结构对新冠病毒感染进行早期抗病毒干预，尤其是重症高危风险人群中的干预力度是非常强的。各地基层医疗机构都在进行抗病毒治疗的应用。根据基层医疗机构的反馈，他们的药物应用适应证判定还是非常明确的，早期合理应用的意识也在不断增强。未来对于基层医生来说，应该根据共识的推荐意见，进一步做好患者应用指征的判定以及应用后的病情随访观察等，根据病程进展做好评估和调整。”
叶寒辉表示，随着新冠病毒感染防控政策的调整，越来越多患者会选择自行购买药物居家治疗。对于这类患者，本共识也提出了一些合理用药的指导意见。COVID-19抗病毒治疗药物用于阻断病毒复制，建议在确诊新冠病毒感染后，尽早使用，尤其建议在出现症状后24~48 h内使用。65岁以下无基础疾病的症状轻微感染者居家治疗，若患者除了临床症状还出现肺部影像学改变，建议尽快使用抗病毒药物；有基础疾病（如高血压、糖尿病、冠心病、慢性阻塞性肺病等）的感染者居家治疗，在出现症状后，尽快使用抗病毒药物。65岁及以上不论有无基础疾病的感染者居家治疗，在出现症状后，尽快使用抗病毒药物以减少重症的发生。同时密切观察感染者的体温、血氧饱和度、呼吸和神志变化。感染者出现病情变化后尽快前往医疗机构治疗。
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